连花清瘟胶囊抗新冠肺炎药理活性成分取得新进展

近日，厦门大学药学院吴彩胜教授联合海军军医大学柴逸峰教授团队在连花清瘟胶囊防治新冠肺炎的药理活性成分和机制研究方面取得新进展，研究成果《基于人体暴露和ACE2生物色谱筛选传统中药连花清瘟胶囊的抗COVID -19药理活性成分》在药学顶级期刊《药学学报》获得发表。

这项研究基于HRMS和智能非靶向数据挖掘技术，全面分析了多次给药后人血浆和尿液中的连花清瘟胶囊成分，合成了全新的ACE2生物色谱固定相，筛选出连花清瘟胶囊提取物和人尿液样品潜在的ACE2靶向成分。实验结果表明，在多次给药后的人体内成功鉴定出连花清瘟85个相关成分，并选择小部分成分通过SPR分析验证了ACE2结合能力，成分苦杏仁苷、野黑樱苷、甘草酸、连翘苷A、连翘苷I、大黄酸、芦荟大黄素等都与ACE2有结合亲和力。值得一提的是，这些成分不仅显示出对ACE2的良好亲和力，而且通过计算机辅助对接结果证实可以有效地结合在ACE2和S蛋白复合物的接触表面上，这些ACE2结合成分可能通过有效影响ACE2和S蛋白之间的结合而抑制新冠病毒（SARS-CoV-2），为连花清瘟胶囊预防和治疗新冠肺炎（COVID-19）提供了实验依据。

连花清瘟胶囊是以中医络病理论为指导，集合传统经典名方及临床实践研制的创新中药，主要用于感冒、流感、新冠肺炎等疾病的治疗。新冠肺炎疫情暴发以来，作为中医药治疗新冠肺炎筛选出的有效药物“三药三方”之一，连花清瘟胶囊（颗粒）先后被国家卫健委和国家中医药管理局联合发布的《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》（试行第四/五/六/七/八版）及20余个省市的新冠肺炎诊疗方案推荐，被国家药品监督管理局批准用于“新型冠状病毒肺炎轻型、普通型”的治疗，在新冠肺炎患者救治中发挥了重要作用，成为抗疫热点中成药。

这次刊发的研究成果是连花清瘟胶囊的人体体内成分研究信息的首次阐述，为其在抗新冠肺炎（COVID-19）的药理活性成分和作用机制研究提供了化学和药理学理论依据，从人体体内的角度进一步阐述了连花清瘟是如何发挥作用和是什么成分发挥作用的，是连花清瘟治疗新冠肺炎实验研究和临床证据的延伸。

此前，钟南山院士研究团队研究证实，连花清瘟能显著抑制新型冠状病毒在细胞中的复制，使细胞内病毒颗粒表达显著减少，还能显著抑制新型冠状病毒感染细胞所致的炎症因子TNF-a、IL-6、MCP-1和IP-10的基因过度表达。该研究揭示了连花清瘟在新冠肺炎中确切疗效的药理学作用基础，证实了连花清瘟通过抑制病毒复制、抑制宿主细胞炎症因子表达，从而发挥抗新冠病毒活性的作用。

在此研究基础上，连花清瘟胶囊防治新冠肺炎药理活性成分研究成果，进一步阐述了连花清瘟通过影响S蛋白与细胞结合而抑制新冠病毒入侵，在已有的细胞水平证据上深入分子水平再次印证了连花清瘟的抗新冠病毒的作用。

在去年新冠肺炎疫情期间，由钟南山等院士联合全国20余家医院共同开展了“中药连花清瘟胶囊治疗新型冠状病毒肺炎前瞻性、随机、对照、多中心临床研究”，该研究结果发表于国际植物医学领域影响因子较高的杂志《植物医学》（《Phytomedicine》）。研究结果显示，应用连花清瘟胶囊口服14天可显著提高新冠肺炎发热、乏力、咳嗽等临床症状的改善率，明显改善肺部影像学病变，缩短症状的持续时间，提高临床治愈率，遏制新冠病情恶化。