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I类抗肿瘤新药——榄香烯类衍生物

  本成果以榄香烯为先导化合物，进行分子设计和结构修饰，经过大量合成衍生物的药效筛选优化而得的新化合物，可用作I类抗肿瘤新药。我所拥有本技术的全部知识产权。主要技术指标如下:
完成了该化合物合成工艺路线优化和小试研究，并进行了理化常数、质量、含量检测以及稳定性等药效学研究；
   腹腔给药时，对EAC水癌、H22腹水癌及P388白血病小鼠具有明显生命延长作用，且每组实验均有完全存活例子；其LD50为144.8＋10.8 mg/kg；
   静脉给药时，对EAC和H22，同样具有明显生命延长作用和完全存活例子，其LD50为79.00+4.84 mg/kg；
   对体外培养的肿瘤细胞具有一定抑制作用；
   进一步对荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和免疫作用、药代动力学、机理进行研究；
   由于该药具有诱导细胞凋亡、增强人体免疫、抗多药耐药性等多种作用机制，且对人体正常细胞伤害小，因此具有较好的应用效果和市场前景。
   榄香烯是从我国传统抗癌中药温莪术中发现的一种主要抗肿瘤化合物，榄香烯乳注射液作为国家Ⅱ类新药已批准生产。
   合作要求:具有开发I类新药的充足资金，具有组织后续临床研究和申报新药的资历，具有GMP生产车间和抗癌药物生产经验。
 


文章分类： 生物及新医药（院士）
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