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可再生红豆杉中7-木糖10-去乙酰紫杉醇半合成

   紫杉醇作为目前最有效的抗肿瘤药物被广泛使用，其全球年销售额已超过50亿美金。可再生红豆杉资源是目前获取紫杉醇及其半合成前体化合物的最主要来源。7-木糖-10-去乙酰紫杉醇（10-DAXT）是一种具有紫杉醇母核结构的紫杉烷化合物，在我国大面积栽种的红豆杉（南方、云南等红豆杉）中含量极高，达到植物干重的1‰，是紫杉醇含量的5-10倍。但长期以来10-DAXT被当作副产品而废弃，造成资源极大浪费。如果能够将该化合物转化为紫杉醇，不仅可以解决资源紧缺的问题，还可以降低原料生产成本，使广大患者从中收益。
   大连化学物理研究所利用生物、化学转化和色谱分离相结合的技术开发了一整套综合利用我国特有红豆杉资源中10-去乙酰-7木糖紫杉醇（10-DAXT）及10-去乙酰紫杉醇（10-DAT）制备紫杉醇原料药的生产工艺。独创了以10-DAXT及10-DAT为核心的紫杉醇制备技术；全套技术拥有自主知识产权，产品紫杉醇纯度≥99%，符合美国药典质量标准。该项目已得到国家“863”、中科院重要方向项目、大连市科技计划项目及化物所创新基金等基金的支持，申请专利十余项；09年建设完成可年产10kg紫杉醇的生产示范工厂。
   紫杉醇作为目前最有效的抗肿瘤药物被广泛使用，其全球市场年销售额已超过50亿美金。目前，全球每年新增癌症患者人数近1000万人，死亡人数约为500万人，按50%癌症患者使用紫杉烷药物(每名患者2克)计算，2010年全球紫杉烷药物潜在需求量超过10000公斤。此外，新的紫杉烷药物剂型的开发以及紫杉醇在白血病、风湿性关节炎、帕金森症等多种疾病治疗中的实验与应用也为其提供了广阔的市场前景和巨大的市场开发潜力。基于我们的自主技术，年产50公斤紫杉醇原料药的生产项目投资需4100万元，年利润2800万元，投资回收期3.8年，单位生产成本可控制在20万元/千克以内。
 


文章分类： 生物及新医药（院士）
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